నేషనల్ యూనివర్శిటీ ఆఫ్ సింగపూర్ (ఎన్‌యుఎస్) పరిశోధకులు కొత్త ఉత్ప్రేరక పరివర్తనకు మార్గదర్శకత్వం వహించారు, ఇది ఎపోక్సైడ్‌లను ఫ్లోరినేటెడ్ ఆక్స్‌టేన్‌లుగా మారుస్తుంది, ఇది సింథటిక్ తయారీ నుండి తప్పించుకున్న మాదకద్రవ్యాల అణువుల యొక్క గౌరవనీయమైన కానీ కష్టతరమైన తరగతి. ఈ విలువైన drug షధ పరంజాకు ఒక మార్గాన్ని అన్‌లాక్ చేయడం ద్వారా, ఈ ఆవిష్కరణ drug షధ ఆవిష్కరణ అనువర్తనాల కోసం కొత్త మందులకు తలుపులు తెరుస్తుంది.
ఈ పరిశోధనా బృందానికి NUS డిపార్ట్మెంట్ ఆఫ్ కెమిస్ట్రీ నుండి అసోసియేట్ ప్రొఫెసర్ కో మింగ్ జూ, NUS డిపార్ట్మెంట్ ఆఫ్ ఫార్మసీ అండ్ ఫార్మాస్యూటికల్ సైన్సెస్ నుండి ప్రొఫెసర్ ఎరిక్ చాన్ మరియు యునైటెడ్ స్టేట్స్ ఆఫ్ అమెరికాలోని పిట్స్బర్గ్ విశ్వవిద్యాలయానికి ప్రొఫెసర్ లియు పెంగ్ ఉన్నారు.
పరిశోధన పురోగతి శాస్త్రీయ పత్రికలో ప్రచురించబడింది ప్రకృతి కెమిస్ట్రీ 20 ఫిబ్రవరి 2025 న.
ఆక్సెటేన్స్ మరియు β- లాక్టోన్స్ వంటి నాలుగు-గుర్తు గల హెటెరోసైకిల్స్ సహజ ఉత్పత్తులు మరియు ce షధాలలో సాధారణ మూలాంశాలు, సింథటిక్ మరియు జీవ అధ్యయనాలలో అనేక ఉదాహరణలు నమోదు చేయబడ్డాయి. సేంద్రీయ అణువులలో ఫ్లోరిన్‌ను ప్రవేశపెట్టడం తరచుగా కావాల్సిన లక్షణాలను ఇస్తుంది, ఇది drug షధ ఆవిష్కరణలో విజయవంతమైన ఫలితాలకు దోహదపడింది. ఈ సిరలో, ఒక సిహెచ్ యొక్క ఐసోస్టెరిక్ పున ment స్థాపన2 CF తో ఆక్సెటేన్ (లేదా β- లాక్టోన్ లోపల C = O సమూహం) లోని యూనిట్2 చిన్న-రింగ్ హెటెరోసైకిల్స్ మరియు ఫ్లోరిన్ యొక్క మిశ్రమ లక్షణాలతో హెటెరోసైక్లిక్ సమ్మేళనాల యొక్క విలువైన తరగతి α, α- డిఫ్లోరో-ఆక్సెటేన్లలో ఫలితాలు. ఈ ఫ్లోరినేటెడ్ ఆక్సెటేన్లు కొత్త medicines షధాలలో మరింత అభివృద్ధి చెందడానికి ప్రధాన సమ్మేళనాలుగా గొప్ప వాగ్దానాన్ని కలిగి ఉన్నప్పటికీ, వాటి సింథటిక్ తయారీ ఎక్కువగా రసాయన శాస్త్రవేత్తలను తప్పించింది.
అసోక్ ప్రొఫెసర్ కోహ్ మాట్లాడుతూ, “ఆక్సెటేన్ రింగ్‌ను నిర్మించే సాంప్రదాయ మార్గాలు నేరుగా α, α- డిఫ్లోరో-ఆక్సెటేన్లను ఉత్పత్తి చేయలేవు, తగిన ఫ్లోరిన్ కలిగిన పూర్వగాములు లేదా కారకాలు లేకపోవడం వల్ల, లేదా రెండూ. ఇంకా, సాంప్రదాయక కెమిస్ట్రీ తరచుగా సమస్యలకు దారితీస్తుంది రింగ్ చీలిక, డెఫ్లోరినేషన్ మరియు ఇతర అవాంఛనీయ వైపు ప్రతిచర్యలు స్పష్టంగా అవసరం. “
ఫ్లోరినేటెడ్ ఆక్సెటేన్లను సంశ్లేషణ చేయడానికి ఒక నవల పద్ధతి
పరిశోధకులు సంశ్లేషణ యొక్క ప్రామాణిక తర్కం నుండి తప్పుకున్నారు, ఇది ఒక కొత్త వ్యూహాన్ని రూపొందించడం ద్వారా డిఫ్లోరోకార్బీన్ జాతులను తక్షణమే అందుబాటులో ఉన్న మూడు-గుర్తు గల ఎపాక్సైడ్ల నిర్మాణంలోకి ఎంపిక చేస్తుంది. ఈ ప్రక్రియ చవకైన రాగి ఉత్ప్రేరకం ద్వారా సులభతరం అవుతుంది, ఇది వాణిజ్యపరంగా లభించే ఆర్గానోఫ్లోరిన్ పూర్వగామి నుండి ఉత్పత్తి చేయబడిన డిఫ్లోరోకార్బీన్‌ను స్థిరీకరిస్తుంది. ఫలితంగా వచ్చే రాగి డిఫ్లోరోకార్బెనాయిడ్ కాంప్లెక్స్ ఎపోక్సైడ్ మరియు సైట్-సెలెక్టివ్ రింగ్ క్లీవేజ్ మరియు సైక్లైజేషన్‌ను ప్రేరేపిస్తుంది, కావలసిన α, α- డిఫ్లోరో-ఆక్సెటేన్ ఉత్పత్తిని మెటాలేసైకిల్ ఇంటర్మీడియట్ ద్వారా ఇస్తుంది. ప్రొఫెసర్ లియు గ్రూప్ యొక్క గణన అధ్యయనాలు కొత్త రియాక్టివిటీ మోడ్ మరియు దాని అంతర్లీన యంత్రాంగంపై అంతర్దృష్టిని అందించాయి. అదనంగా, ప్రొఫెసర్ చాన్ బృందం నిర్వహించిన లిపోఫిలిసిటీ మరియు జీవక్రియ స్థిరత్వ అధ్యయనాలు ఈ ఫ్లోరినేటెడ్ ఆక్సెటేన్ల యొక్క విలువైన drug షధ పరంజాగా మద్దతు ఇచ్చాయి.
వారి పద్ధతి యొక్క ఆచరణాత్మక ప్రయోజనాన్ని ప్రదర్శించడానికి, పరిశోధకులు ఆక్సెటేన్, β- లాక్టోన్ మరియు కార్బొనిల్ ఫార్మాకోఫోర్‌ల యొక్క ఫ్లోరిన్ కలిగిన అనలాగ్‌లను విజయవంతంగా సంశ్లేషణ చేశారు, సాధారణంగా వివిధ రకాల జీవశాస్త్ర క్రియాశీల సమ్మేళనాలలో కనిపిస్తారు. ఐసోస్టెరిక్ ఆక్సెటేన్, α, α, α- డిఫ్లోరో-ఆక్సెటేన్ మరియు β- లాక్టోన్ యొక్క కంప్యూటెడ్ ఎలెక్ట్రోస్టాటిక్ పొటెన్షియల్ మ్యాప్స్ ఈ సమ్మేళనాల యొక్క సామర్థ్యాన్ని ఒకదానికొకటి అనలాగ్లుగా ఉపయోగపడే సామర్థ్యాన్ని సూచించాయి.
“ఫ్లోరిన్ కలిగిన ఆక్సెటేన్లకు నమ్మదగిన మార్గాన్ని కనిపెట్టడం ద్వారా, మేము ఇప్పుడు ఈ మూలాంశాలను నవల చిన్న-అణువుల చికిత్సా రూపకల్పనలో చేర్చవచ్చు. ఇది గతంలో తీర్చలేని వ్యాధులకు చికిత్స చేయగల కొత్త మందులను అభివృద్ధి చేయడానికి ఉత్తేజకరమైన అవకాశాలను తెరుస్తుంది” అని అసోక్ ప్రొఫెసర్ కోహ్ జోడించారు .
ఈ కొత్తగా సంశ్లేషణ చేయబడిన ఈ drug షధ అనలాగ్ల యొక్క జీవ లక్షణాలను పరిశోధించడానికి మరియు ఇతర తరగతుల హెటెరోసైక్లిక్-డ్రగ్ లాంటి సమ్మేళనాలకు పద్దతిని విస్తరించడానికి అధ్యయనాలు కొనసాగుతున్నాయి.
